[Version 7General-EMEA/182460/2007 Šťastná Hana622005-07-27T07:58:00Z2009-01-22T10:23:00Z2020-04-06T13:55:00Z616569773Translation Centre19302481221140714General-EMEA/182460/2007V01a CS SPC-II-lab-pl v 7.1Holemarova Zuzana23/04/2007 10:24:26Holemarova ZuzanaHolemarova Zuzana23/04/2007 10:24:26emea_document0.2, CURRENT, published April 07EMEA/182460/2007182460nulldateGeneralEMEAnulldate2007nulldateSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU1.NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKUPronestesic 40 mg/ml / 0,036 mg/ml injekční roztok pro koně, skot, prasata a ovce 2.KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 1 ml obsahuje:Léčivé látky:Procaini hydrochloridum 40 mg (odpovídá 34,65 mg procainum)Epinephrini tartras 0,036 mg (odpovídá 0,02 mg epinephrinum)Pomocné látky:Disiřičitan sodný (E223) 1 mgSodná sůl methylparabenu (E219) 1.15 mgDinatrium-edetát 0.1 mgÚplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.3.LÉKOVÁ FORMAInjekční roztokČirý bezbarvý roztok bez viditelných částic.4.KLINICKÉ ÚDAJE4.1.Cílové druhy zvířatKoně, skot, prasata a ovce4.2.Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířatLokální anestezie s dlouhotrvajícím anestetickým účinkem.Koně, skot, prasata a ovce: infiltrační anestezie a perineurální anestézie (viz bod 4.5).4.3.KontraindikaceNepoužívat u zvířat v šoku.Nepoužívat u zvířat s kardiovaskulárními problémy.Nepoužívat u zvířat léčených sulfonamidy.Nepoužívat u zvířat léčených fenothiaziny (viz bod 4,8).Nepoužívejte s anestetiky na bázi cyklopropanu- či halotanu (viz bod 4,8).Nepoužívat pro anestézii oblasti s terminálním oběhem (uši, ocas, penis, atd.), vzhledem k nebezpečí odumření tkáně po úplné zástavě oběhu v důsledku přítomnosti epinefrinu (látky s vazokonstrikčním působením).Nepoužívat v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z pomocných látek.Nepodávejte intravenózně nebo intraartikulárně.Nepoužívat v případě přecitlivělosti na lokální anestetika, které patří do podskupiny esterů nebo v případě možných alergických zkřížených reakcí na p-aminobenzoovou kyselinu a sulfonamidy. 4.4.Zvláštní upozornění pro každý cílový druhNejsou.4.5.Zvláštní opatření pro použitíZvláštní opatření pro použití u zvířatAby nedošlo k neúmyslnému intravenóznímu podání, stáhněte před aplikací zpět píst stříkačky pro kontrolu nepřítomnosti krve.Anestézie prováděná lokálními anestetiky může být ztížena v důsledku místního poškození tkáně poraněními nebo abscesy.Proveďte lokální anestezii při pokojové teplotě. Při vyšších teplotách je riziko toxických reakcí větší vzhledem ke zvyšování absorpce prokainu. Stejně jako u jiných lokálních anestetik obsahujících prokain by měl být přípravek používán s opatrností u zvířat s epilepsií nebo se změnami funkce dýchacích cest nebo ledvin.Po aplikaci v blízkosti okraje rány může přípravek vést k nekróze podél okrajů.Přípravek by měl být používán s opatrností u znecitlivění distální části končetiny vzhledem k riziku vzniku digitální ischemie.Podávejte opatrně u koní z důvodu rizika, že barva srsti v místě injekčního podání trvale vybledne.Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatůmZabraňte přímému kontaktu přípravku s kůží. V případě potřísnění kůže nebo očí je ihned důkladně vypláchněte vodou. Dojde-li k podráždění, vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři.V případě náhodného samopodání vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři. Lidé se známou přecitlivělostí na prokain nebo epinefrin by se měli vyhnout kontaktu s veterinárním léčivým přípravkem.4.6.Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)Prokain může způsobit pokles krevního tlaku. V některých případech, zejména u koní, může dojít po podání prokainu k podráždění CNS (neklid, třes, křeče). Alergické reakce na prokain jsou poměrně časté; pouze ve vzácných případech byly pozorovány anafylaktické reakce. Přecitlivělost na lokální anestetika, které patří do podskupiny esterů, je známá.Ve výjimečných případech se může objevit tachykardie (epinefrin). V případě neúmyslné intravaskulární aplikace se často objevují toxické reakce. Tyto se projevují podrážděním centrálního nervového systému (neklid, třes, křeče) s následnou depresí; smrt je důsledkem paralýzy respirační soustavy. V případě podráždění CNS je třeba podat krátkodobě působící barbituráty, stejně jako přípravky pro okyselení moči, a tak podpořit vylučování ledvinami. V případě alergických reakcí mohou být podána antihistaminika nebo kortikoidy. Alergický šok se léčí epinefrinem.4.7.Použití v průběhu březosti, laktace nebo snáškyProkain prochází placentární bariérou a vylučuje se do mléka. Použít pouze po zvážení poměru terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.4.8.Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakceProkain inhibuje působení sulfonamidů vzhledem k biotransformaci na kyselinu p-aminobenzoovou, což je antagonista sulfonamidu. Prokain prodlužuje působení myorelaxancií.Prokain zesiluje účinek antiarytmik, např. prokainamidu.Epinefrin zesiluje účinek analgetických anestetik na srdce.Nepoužívat s anestetiky na bázi cyklopropanu- či halotanu, protože zvyšují srdeční citlivost na epinefrin (sympatomimetikum) a mohou způsobovat arytmii.V důsledku těchto interakcí může veterinární lékař upravit dávkování a měl by pozorně sledovat účinky na zvíře.4.9.Podávané množství a způsob podáníSubkutánní a perineurální podání. Nástup a trvání účinku viz bod 5.1.Lokální nebo infiltrační anestezie: injekční podání do podkoží nebo v blízkosti příslušné oblastiKoně, skot, prasata a ovce: 2,5-10 ml přípravku pro toto (odpovídá 100-400 mg prokain hydrochloridu + 0,09 až 0,36 mg epinefrin tartrátu)Perineurální anestezie: injekční podání v blízkosti větve nervuKoně, skot, prasata a ovce: 5-10 ml přípravku pro toto (odpovídá 200-400 mg prokain hydrochloridu + 0,18 až 0,36 mg epinefrin tartrátu)Pro znecitlivění distální části končetiny u koní by měla být dávka rozdělena mezi dvě nebo více míst injekčního podání v závislosti na dávce. Viz také bod 4.5.Gumová zátka může být propíchnuta až 20-krát.4.10.Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutnéPříznaky spojené s předávkováním korelují s příznaky, které nastaly po neúmyslné intravaskulární aplikaci, jak je popsáno v kapitole 4.6.4.11. Ochranné lhůtyKoně, skot a ovce:Maso: Bez ochranných lhůt.Mléko: Bez ochranných lhůt.Prasata:Maso: Bez ochranných lhůt.5.FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTIFarmakoterapeutická skupina: anestetika lokální, prokain, kombinace.ATCvet kód: QN01BA525.1. Farmakodynamické vlastnostiProkainProkain je syntetické lokální anestetikum, které patří do skupiny esterů.Jde o ester kyseliny p-aminobenzoové považované za lipofilní část této molekuly. Prokain má stabilizační účinek na membránu, což vede ke snížení propustnosti membrány nervových buněk a tím ke snížené difuzi sodných a draselných iontů. Tímto způsobem je narušena tvorba akčních potenciálů a přenos signálu je inhibován. Tato inhibice vede k lokální anestezii, která je reverzibilní. Nervová vlákna vykazují odlišnou citlivost na lokální anestetika, která je dána tloušťkou myelinové pochvy: vlákna, která nejsou obklopena myelinovou pochvou, jsou nejcitlivější a vlákna s tenkou vrstvou myelinu se anestetizují rychleji než ta, která jsou obklopena silnější myelinovou pochvou.Prokain má dobu latence od 5 do 10 minut po subkutánním podání. Prokain má krátké trvání účinku (maximálně 30 - 60 minut); přidáním epinefrinu do roztoku je trvání účinku prodloužené až na 45 - 90 minut. Rychlost, při které nastupuje anestezie, závisí na druhu zvířat a věku.Kromě vlastností lokálního anestetika má prokain také vazodilatační a antihypertenzní účinek.EpinefrinEpinefrin je katecholamin se sympatomimetickými vlastnostmi. To způsobuje lokální vazokonstrikci, která zpomaluje vstřebávání prokain hydrochloridu, prodlužuje anestetický účinek prokainu. Pomalá reabsorbce prokainu snižuje riziko systémových toxických účinků. Epinefrin má také povzbuzující účinek na myokard.5,2.Farmakokinetické údajeProkainPo parenterálním podání se prokain rychle vstřebává v krvi, a to zejména s ohledem na své vazodilatační vlastnosti. Absorpce závisí i od stupně vaskularizace v místě injekčního podání. Trvání účinku je poměrně krátké, vzhledem k rychlé hydrolýze sérovou cholinesterázou. Přídavek epinefrinu, který má vazokonstrikční účinek, zpomaluje vstřebávání a prodlužuje lokální anestetický účinek.Vazba na proteiny je zanedbatelná (2%).Prokain neproniká snadno do tkáně, v důsledku jeho špatné rozpustnosti v tucích. Nicméně proniká do centrálního nervového systému a plodové plazmy.Prokain je rychle a téměř úplně hydrolyzován na p-aminobenzoovou kyselinu a diethylaminoetanol nespecifickými pseudocholinesterázami, hlavně přítomnými v plazmě, ale i v mikrosomech jater a dalších tkáních. Kyselina p-aminobenzoová, která inhibuje účinek sulfonamidů, je konjugována například s kyselinou glukuronovou a je vylučována ledvinami. Dietilaminoetanol, který je aktivní metabolit, se rozkládá v játrech. Metabolismus prokainu vykazuje druhovou specifitu a u jednotlivých druhů zvířat se liší. Plazmový poločas prokainu je krátký (60 - 90 minut). Je rychle a zcela vyloučen ledvinami ve formě metabolitů. Renální clearance závisí na pH moči: v případě kyselého pH je renální exkrece vyšší; v případě, že je hodnota pH alkalická, je eliminace pomalejší.EpinefrinPo parenterálním podání se epinefrin dobře absorbuje, ale pomalu, vzhledem k vazokonstrikci vyvolané samotnou látkou. Lze ho nalézt pouze v malých množstvích v krvi, protože je reabsorbován v tkáních.Epinefrin a jeho metabolity se rychle šíří do různých orgánů.Epinefrin je přeměněn na neaktivní metabolity v tkáních a v játrech enzymem monoaminooxidázou (MAO) a katechol-O-methyltransferázou (COMT).Systemická účinnost epinefrinu je krátká vzhledem k rychlosti jeho vylučování, ke kterému dochází převážně renální cestou ve formě neaktivních metabolitů.6.FARMACEUTICKÉ ÚDAJE6.1.Seznam pomocných látekDisiřičitan sodný (E223)Sodná sůl methylparabenu (E219)Dinatrium-edetát Chlorid sodný Kyselina chlorovodíková, ředěná (pro úpravu pH)Voda pro injekci6.2.Hlavní inkompatibilityStudie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky.Roztok není kompatibilní s alkalickými produkty, taninem nebo ionty kovů.6.3.Doba použitelnostiDoba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 2 roky.Doba použitelnosti po prvním otevření injekční lahvičky: 28 dní 6.4.Zvláštní opatření pro uchováváníUchovávejte při teplotě do 25 °C.Uchovávejte injekční lahvičku v krabičce, aby byla chráněna před světlem.6.5.Druh a složení vnitřního obaluInjekční lahvička z tmavého skla typu II, uzavřená silikonizovanou gumovou zátkou typu I a flip-off hliníkovou pertlí, v papírové krabičce.Velikosti balení:1 x 50 ml1 x 100 ml1 x 250 ml10 x 100 mlNa trhu nemusí být všechny velikosti balení.6.6.Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravkuVšechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.7.DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACIFATRO S.p.A.Via Emilia 28540064 Ozzano Emilia (Bologna)Itálie8.Registrační číslo(A)96/072/16-C9.Datum registrace/ prodloužení registrace10. 8. 201610.DATUM REVIZE TEXTUDuben 2020DALŠÍ INFORMACEVeterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis. PAGE \* MERGEFORMAT 6 PAGE \* MERGEFORMAT 1